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清华大学饶燏教授做客明升体育平台

来源: 2020-01-14 09:36:13 点击数: 编辑:张地

2020年1月9日上午,应李华教授邀请,教育部青年长江学者,国家优秀青年科学基金,清华大学饶燏教授做客明升体育平台进行学术报告会。报告会由李华教授主持,药学院副院长项光亚教授、王锐教授、曾静教授、马翔副教授、刘俊军副教授、周宜荣副教授及同济医学院各年级研究生参与了交流。




饶燏教授以“PROTAC小分子诱导蛋白质降解技术及其应用”为题,进行学术报告,向我们介绍了一种近年兴起的创新药物研发方向-蛋白靶向降解技术(PROTAC,Proteolysis-Targeting Chimera)。该技术通过应用小分子化合物招募细胞中的E3泛素连接酶,利用自身的泛素-蛋白酶体系统实现对特定靶向蛋白的降解。其独特的作用模式在克服耐药性及传统‘不可成药’靶点方面发挥巨大开发潜力。饶教授向我们介绍了其课题组针对BTK蛋白,构建了全新的BTK PROTAC,克服了临床上B细胞恶性肿瘤由于BTK蛋白突变引起的对临床一线药物依鲁替尼(Ibrutinib)的耐药性,并且在多种B细胞恶性肿瘤中以小于10nM的药物浓度高效降解BTK蛋白,其靶向选择性远优于依鲁替尼,能够避免依鲁替尼产生的严重副作用。此外,饶教授还向我们介绍了另一个课题成果,将雷帕霉素和泊马度胺嵌合制成的PROTAC成功敲除小鼠、大鼠、猪和恒河猴体内的FKBP12蛋白,证明了其在动物试验中的通用性和有效性;预示了PROTAC甚至可以成为媲美CRISPR/Cas9基因敲除和RNAi基因敲低的、能够对靶点蛋白质水平进行调控的第三种技术。

报告会座无虚席,老师和同学们都沉浸在前沿技术的头脑风暴中。在互动交流环节中,师生们踊跃提问,饶燏教授耐心地向大家逐一解答。师生们都表示此次报告成果前沿,令人受益匪浅,给师生们带来了极大的启发,并对饶燏教授的到来表示衷心的感谢。